Бисопролол Алкалоид таблетки покрыт.плен.об. 2,5 мг, 30 шт.
Производитель: Алкалоид АД Скопье, Республика Северная Македония
Действующее вещество: Бисопролол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Бисопролол
pПроизводитель                                            Алкалоид АД Скопье, Республика Северная МакедонияpСостав                                            1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:  действующее вещество:   бисопролола фумарат 2,5 мг.  вспомогательные вещества:   лактозы моногидрат,  целлюлоза микрокристаллическая,  кремния диоксид коллоидный,  кросповидон, магния стеарат.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:   C.07.A.B   Селективные бета1-адреноблокаторы C.07.A.B.07   Бисопролол Фармакодинамика:  Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангиальное действие.  Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.  Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.  Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.  Фармакокинетика:  Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.  Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.  Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.  Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).  Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.pПоказания                                            Артериальная гипертензия;ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;хроническая сердечная недостаточность (XCН).pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).  Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.pПротивопоказания                                            Повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам, острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;шок (в том числе кардиогенный);отек легких;атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;синоатриальная блокада;синдром слабости синусового узла;брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: метаболический ацидоз;феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью:Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертир