Артрозан р-р для в/мыш. введ. 6 мг/мл 2,5 мл ампулы, 3 шт.
Производитель: Фармстандарт-Уфавита, Россия
Действующее вещество: Мелоксикам
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Артрозан
pПроизводитель                                            Фармстандарт-Уфавита, РоссияpСостав                                            Действующеевещество: Мелоксикам- 6,00 мг Вспомогательные вещества: меглюмин- 3,75 мг, полоксамер 188 - 50,00 мг, тетрагидрофурфурилмакрогол (гликофурол) - 100,00 мг, глицин - 5,00 мг, натрия хлорид - 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 8,2-8,9, вода для инъекций- до 1 мл.Одна ампула (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.pФармакологическое действие                                            Фармакотерапевтическая группа:нестероидный противовоспалительный препаратКод АТХ: M01AC06Фармакологические свойстваФармакодинамикаМелоксикам является нестероиднымпротивовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действиямелоксикамасостоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикамinvivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изо - фермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как invitro, так и invivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека invitro.Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).Эти эффекты зависели от величины дозы.В исследованиях exvivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.ФармакокинетикаАбсорбцияМелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6- 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин.РаспределениеМелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7 - 20%.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.ВыведениеВыводится в равной степени через кишечник и почками,преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.Недостаточность функции печени и/или почекНедостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс  в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.pПоказания                                            Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);- ревматоидном артрите;- анкилозирующем спондилите;- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.pПрименение при беременности и кормлении грудью                                            Применение Артрозана® противопоказано во время беременности.Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение Артрозана® в период кормления грудью противопоказано.Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикамможет оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.pПротивопоказания                                            - Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;- Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности(в том числе в анамнезе);- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;- Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обостр