Арител таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 30 шт.
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Действующее вещество: Бисопролол
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Арител
pПроизводитель                                            Канонфарма продакшн ЗАО, РоссияpСостав                                             1 таблетка содержит: Активные вещества:  бисопролола фумарата 10 мг. Вспомогательные вещества:  Крахмал картофельный; Повидон (коллидон–30); Лактоза; Целлюлоза микрокристаллическая; Кремния диоксид коллоидный; Магния стеарат, гипромеллоза; Макрогол (полиэтиленгликоль 400, 4000); Титана диоксид; Тальк; Железа оксид желтый; Железа оксид красный.pФармакологическое действие                                             Арител - бета-адреноблокирующее, гипотензивное, антиангинальное. Фармакодинамика Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов. Фармакокинетика Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.pПоказания                                             Артериальная гипертензия;  Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.pПротивопоказания                                             Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам,   Шок (в том числе кардиогенный);   Коллапс;  Отек легких;  Острая cердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV блокада II-III ст., cиноатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда);   Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;   Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В);  Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно);   Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);   Метаболический ацидоз;  Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  С осторожностью:  Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность;  Миастения;  Тиреотоксикоз;  Сахарный диабет;  Атриовентрикулярная блокада I cтепени;  Депрессия (в том числе в анамнезе);  Псориаз;  Пожилой возраст.pПобочные действия                                             Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, cлабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно ), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).pВзаимодействие                                             Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Арител изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина