Арава, таблетки 10 мг, 30 шт.
Производитель: Санофи-Авентис, Франция
Действующее вещество: Лефлуномид
Срок годности:                                                                    Длинный срок
Все формы Арава
pПроизводитель                                            Санофи-Авентис, ФранцияpСостав                                             Активное вещество: лефлуномид 10 мг.pФармакологическое действие                                             Фармдействие:    Арава принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.  Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1.  Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.pПоказания                                             Как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. Активная форма псориатического артрита.pПротивопоказания                                            нарушения функции печени;тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД);выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);инфекции тяжелого течения;умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений);тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме);беременность;лактация (период грудного вскармливания);детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата. Арава противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.pПобочные действия                                             Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить нельзя). - Сердечно-сосудистая система Частые: умеренное повышение артериального давления. Редкие: выраженное повышение артериального давления - Желудочно-кишечный тракт Частые: понос, тошнота, рвота, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости. Нечастые: нарушения вкусовых ощущений Очень редкие: панкреатит - Дыхательная система и медиастинальные нарушения Редкие: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом. - Нарушения метаболизма Частые: повышение креатинфосфокиназы (КФК) Нечастые: гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия. Редкие: повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ) Частота неизвестна: гипоурикемия - Нервная система Частые: головная боль, головокружение, парестезии. Нечастые: беспокойство. Очень редкие: периферическая нейропатия - Опорно-двигательный аппарат Частые: тендовагинит. Нечастые: разрыв сухожилий - Кожа и дериваты Частые: усиленное выпадение волос, экзема, сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи. Нечастые: крапивница Очень редкие: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона. - Иммунная система Частые: легкие аллергические реакции. Очень редкие: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в том числе кожный некротический васкулит. - Инфекции и инвазии Редкие: развитие тяжелых инфекций, включая оппортунистические, и сепсиса, которые могут быть фатальными. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии). - Система кроветворения и лимфатическая система Частые: лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл). Нечастые: анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты < 100 000/ мкл). Редкие: панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения (лейкоциты < 2000/мкл), эозинофилия. Очень редкие: агранулоцитоз. Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов. - Гепато-билиарная система Частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ)), реже – гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия. Редкие: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными; - Изменения общего характера Частые: анорексия, потеря массы тела (обычно незначительная), астения. - Со стороны репродуктивной системы: Частота неизвестна: незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности - Со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: почечная недостаточность - Прочее Риск возникновения злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний, увеличивается при использовании некоторых иммунодепрессивных препаратов.pВзаимодействие                                             Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания» (см. «Особые указания»). У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10 – 20 мг в сутки) и метотрексатом (10 – 25 мг в неделю). Больным, принимающим лефлуномид, рекомендуется не давать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа. Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (не специфическим ингибитором цитохрома Р450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (не специфического индуктора цитохрома Р450), пиковые у